本项目开发了系列新型吡啶并硫氮七元环衍生物。

该类化合物具有广泛的抗肿瘤活性，体外细胞实验中其能够选择性地杀死耐紫杉醇肿瘤细胞（H460TaxR，IC50 = 350 nM），对成纤维细胞（NHFB）没有明显毒性，在小鼠体内肺癌（H460和H460TaxR）移植瘤抑制实验中有明显效果，可抑制微管蛋白聚合，诱导肿瘤细胞凋亡。

发表论文：Cell Death and Disease, 2016, 7, e2143

发表专利：201110141898.0；WO 2012/163236 A1）。

p38α是治疗类风湿性关节炎（RA）等自身免疫性疾病的有效靶点，世界上很多大型的制药公司和研究所都在进行有关p38α抑制剂的研究工作。

本项目针对p38激酶构建了包含1192个化合物的定向库。分子水平和细胞水平体外筛选及优化得到一系列具nM级抑制活性的p38α抑制剂，并在大鼠类风湿关节炎模型中证明安全有效，其能够明显地降低大鼠血液中IL-1β及TNF-α的含量。

发表论文：Med. Chem. Commun., 2016, 7,1946；

发明专利：201110066820.7。