电话 0431-85188877
邮箱 sales@jdty.com
首页 > 定制服务

没找到的产品?请联系我们:

CAS:

结构式:

纯度:

联系邮箱:

备注:

验证码:

化学小分子药物的设计与合成

化学小分子药物的设计和结构优化

候选化合物合成路线开发

毫克-公斤级目标小分子化合物定制合成

先导化合物筛选库的开发

抑制剂/受体激动剂
医药中间体
代表性化合物库产品(供应量mg,共有7450个)
经典案例--抗肺癌项目候选化合物

本项目开发了系列新型吡啶并硫氮七元环衍生物。

该类化合物具有广泛的抗肿瘤活性,体外细胞实验中其能够选择性地杀死耐紫杉醇肿瘤细胞(H460TaxR,IC50 = 350 nM),对成纤维细胞(NHFB)没有明显毒性,在小鼠体内肺癌(H460和H460TaxR)移植瘤抑制实验中有明显效果,可抑制微管蛋白聚合,诱导肿瘤细胞凋亡。

发表论文:Cell Death and Disease, 2016, 7, e2143

发表专利:201110141898.0;WO 2012/163236 A1)。

经典案例--抗风湿项目p38α细胞激酶抑制剂先导化合物

p38α是治疗类风湿性关节炎(RA)等自身免疫性疾病的有效靶点,世界上很多大型的制药公司和研究所都在进行有关p38α抑制剂的研究工作。

本项目针对p38激酶构建了包含1192个化合物的定向库。分子水平和细胞水平体外筛选及优化得到一系列具nM级抑制活性的p38α抑制剂,并在大鼠类风湿关节炎模型中证明安全有效,其能够明显地降低大鼠血液中IL-1β及TNF-α的含量。

发表论文:Med. Chem. Commun., 2016, 7,1946;

发明专利:201110066820.7。

合成工艺开发

1类新药(化药)的工艺开发
仿制药合成工艺改进或新工艺开发、鉴定及合成仿制药中特定杂质
经典案例--哌甲酯(Ritalin)合成新工艺

哌甲酯,商品名:利他林(Ritalin),具有兴奋精神、减轻疲乏、活跃情绪、消除困意及缓解抑郁症状的作用,主要用于治疗儿童注意力缺乏或者多动综合症。据相关报道,2013年在美国前三季度销售额达到10.5亿美元,销售排名第39位。

针对目前的合成工艺中存在的问题,诸如大量使用强酸强碱以及贵金属催化剂,反应步骤偏多,生产专利到期等。本项目开发了哌甲酯新合成路线。

新路线步骤较短,原料均为工业品,价廉易得,操作简便,产品收率高,比原研路线相比成本降低了32.6%。本项目还可以通过手性拆分的方法获得右哌甲酯,产品手性纯度好,生产成本低,与原研路线相比成本降低了60%。因此本项目的新工艺,适于生产,具有明显的成本优势和技术竞争优势,相关技术已申请国家发明专利保护(专利号:201310377159.0)。

经典案例--托伐普坦(Tolvaptan)合成工艺

托伐普坦(苏麦卡,Samsa)是日本大冢公司研发的全新选择性抗利尿激素Ⅱ型受体(V2受体)拮抗剂,可用于治疗由于肝硬化、充血性心衰、抗利尿激素分泌失调综合症所导致的高容量性和正常容量性低钠血症。 日本大冢在中国申请的托伐普坦的化合物专利2010年已到期。

本公司开发了托伐普坦关键中间体新合成路线,将苯并七元环母核的制备步骤从原研路线的7步缩短为4步反应。且所用原料均为工业品,价廉易得,反应条件温和易操作,适宜工业放大,相关技术已申请国家发明专利保护(专利号:201410377443.2)。该项技术也可用于同类药物莫扎伐普坦的合成。

肽类化合物的合成

经典案例--艾塞那肽(exenatide)的合成

艾塞那肽是一种II型糖尿病的治疗药物,由39个氨基酸组成。本项目已经完成了艾塞那肽的合成工艺开发,并制备百克级样品以供销售。纯度大于99%。

健康产品研发

咨询服务

联系我们

长春吉大天元化学技术股份有限公司

地址:吉林省长春市高新区顺达路789号2号楼西侧4楼


联系电话: 0431-85188877

E-mail: jdty@jdty.com

微信: 13039301730

QQ:

Copyright © 2019 Changchun Discovery Sciences, Ltd .All rights reserved
长春吉大天元化学技术股份有限公司 吉ICP备05001421号
TOP